立普妥 產品知識（PPT35頁).pptx

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學****要點點
立普妥的的藥效學學機制
主要藥代代動力學學特點
總體安全全性
肝臟和骨骨骼肌安安全性
禁忌使用用的臨床床情況
主要的藥藥物相互互作用
說明書區區分不同同他汀
適應證
高膽固醇醇血癥:
原發性高高膽固醇醇血癥患患者,包包括家家族性高高膽固醇醇血癥(雜合子型型)或混合性性高脂血血癥患者者。
在純合子子家族性性高膽固固醇血癥癥患者,,阿托托伐他汀汀鈣可與與其它降降脂療法法(如LDL血漿透析析法)合用或單單獨使用用(當當無其它它治療手手段時))。
冠心病:
冠心病或或冠心病病等危癥癥(如:糖尿尿病,癥狀性動動脈粥樣樣硬化性性疾病等等)合并高膽膽固醇血血癥或混混合型血血脂異常常的患者者,適用用于:
降低非致致死性心心肌梗死死的風險險
降低致死死性和非非致死性性卒中的的風險
降低血管管重建術術的風險險
降低因充充血性心心力衰竭竭而住院院的風險險
降低心絞絞痛的風風險
達峰時時間
他汀
達峰時間(h)
消除半衰期(T1/2,小時)
阿托伐他汀
1~2
14(20~30)
辛伐他汀
4
4
洛伐他汀
2
3
***伐他汀
~1
~
普伐他汀
1~
~
瑞舒伐他汀
3~5
19 (13~20 )
減少肝肝臟膽膽固醇醇的合合成
立普妥妥:HMG-CoA(3-羥基-3-***戊戊二酰酰輔酶酶A)還原原酶抑抑制劑劑
LDL的代謝謝和清清除增增加
VLDL轉化成成LDL的量減減少
LDL受體上上調
VLDL的產生生減少少
TC,LDL-C和TG減少
立普妥妥(阿托伐伐他汀汀鈣)作用用機制制
立普妥妥的主主要藥藥代動動力學學特性性(總結1)
Tmax血藥濃濃度達達峰時時間:1-2小小時時
T1/2平均血血漿清清除半半衰期期:14小時
活性代代謝產產物:鄰羥和和對羥羥
對HMG-CoA還原酶酶抑制制活性性半衰衰期為為20-30小時
立普妥妥強效效降脂脂作用用的作作用機機理是是什么么?
立普妥妥的平平均血漿清清除半半衰期期為14小時,明顯顯優于于其他他他汀汀類藥藥物((2-3小時))。同同時,,立普普妥的的鄰羥羥和對對羥代代謝產產物都都具有有降脂脂活性性,作作用時時間更更可長達20-30小時,即對對HMG-CoA還原酶酶的抑抑制作作用不不僅加加強而而且明明顯延延長,,確保保了立立普妥妥強而而持久久的調調脂效效果。。
人體肝肝內P450酶的平平均組組成
CYP450包括許許多同同工酶酶
他汀類類藥物物代謝謝途徑徑
洛伐他他汀
辛伐他他汀
阿托伐伐他汀汀
西立伐伐他汀汀
體內30%以上的的藥物物
***伐他他汀
瑞舒伐伐他汀汀
普伐他他汀
CYP4503A4
CYP4502C9
CYP4502C19
活性或或非活活性
代謝產產物通通過
膽汁
或尿液液排出出
硫酸化化為無無活性性產物物
從腎排排出
P蛋白水水平相相互作作用
與他汀汀代謝謝有關關CYP450系統誘誘導劑劑和抑抑制劑劑
CYP3A4
CYP2C9
他汀
誘導劑
抑制劑
他汀
誘導劑
抑制劑
阿托伐他汀
洛伐他汀
辛伐他汀
苯妥英
苯巴比妥
巴比妥類
利福平
地塞米松
環磷酰***
卡馬西平
曲格列***
金絲桃
***康唑,伊曲康唑
***康唑,紅霉素
克拉霉素,阿齊霉素
三環抗抑郁藥
奈法唑***,萬拉法辛
***苯氧丙***,***西汀
舍曲林,環孢霉素A
他克莫司,硫氮卓***
維拉帕米,***碘***
咪達唑侖,
西柚汁,他莫西芬
蛋白酶抑制劑
***伐他汀
瑞舒伐他汀
利福平
苯巴比妥
苯妥英
曲格列***
***康唑
***康唑
磺***苯吡唑